Валериана: от множественности фармакологических эффектов к широте клинического действия

Валериана – одно из древнейших лекарственных средств в истории человечества. Целительные свойства валерианы хорошо знали еще в Древней Греции и Риме. Само латинское название растения происходит от слова «valere» – «быть здоровым». В античности и средневековье валериану широко использовали как успокаивающее средство при различных заболеваниях нервной системы, сердечных аритмиях, как инструмент нормализации настроения и «прояснения мыслей». Особенно широко стала применяться валериана в новое время – в XVIII - XIX вв. – в лечении неврозов, нарушений сна, расстройств сердечной деятельности, гипертонии и др.

Однако современный этап изучения эффектов валерианы начался с эпохи развития нейрофармакологии как науки в целом – с 1950 – 1960-х гг. Оказалось, что это растение содержит свыше 120 химических компонентов, среди которых важнейшими в клиническом плане являются эфирные масла, валепотриаты, аминокислоты, соли органических кислот, фенольные соединения, алкалоиды и др. Было выявлено сложное комплексное фармакологическое действие валерианы на ЦНС, в основе которого лежит активация ГАМК-эргической нейромедиации (повышение высвобождения и торможение обратного захвата ГАМК), стимуляция тормозных аденозиновых рецепторов и синтеза мелатонина. Таким образом, механизмы действия валерианы на ЦНС существенно шире и многообразнее, чем таковые многих известных нейротропных средств химической природы. В целом действие валерианы на ЦНС характеризуется комплексным многосторонним активирующим действием на различные звенья естественного торможения в ЦНС; постепенным развитием фармакологических эффектов, связанных с наличием латентного периода в реализации нейромедиаторных механизмов действия и формированием адаптационной постсинаптической рецепторной реакции.

Таким образом, для спектра действия валерианы типично, с одной стороны, разнообразие фармакологических эффектов, а с другой – необходимость определенного времени для их реализации. Это роднит валериану с такими нейро- и психотропными средствами, как ноотропы и антидепрессанты, и определяет достаточную стойкость достигнутого клинического эффекта, но при этом отличает от транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Вместе с тем для валерианы характерно именно нормализующее влияние на состояние психоэмоционального дисбаланса, в основе которого лежат ослабление ГАМК-эргической нейротрансмиттерной передачи и нарушение циркадных ритмов. Однако в ряде случаев терапия монопрепаратами валерианы оказывается недостаточно эффективной с точки зрения устранения проявлений сопутствующей вегетативной дистонии, а иногда требуется усиление седативного или снотворного эффекта. С этой целью к валериане в составе комбинированных препаратов добавляют такие растительные ингредиенты, как хмель, мята, вахта, мелисса, пассифлора и т.д. Все валерианосодержащие препараты по критериям доказательной медицины оказались клинически эффективными при различных формах терапевтической и неврологической патологии, прежде всего при психосоматических заболеваниях кардиологического и гастроэнтерологического профиля. Показано, что препараты валерианы, кроме седативного и снотворного действия, способствуют расширению коронарных и мозговых сосудов, обладают антиаритмическим и спазмолитическим действием, улучшают моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), нормализуют гормональный фон у женщин.

Многоцентровые рандомизированные плацебо контролированные исследования и их метаанализ подтвердили, что оптимальный лечебный эффект валерианы достигается путем длительного применения высоких доз. Соответственно, высокая безопасность валерианы и отсутствие серьезных побочных эффектов позволяют оптимизировать длительность лечения ее препаратами в зависимости от их клинического действия. В то же время сегодня в соответствии с данными отчета Европейского агентства по лекарственным препаратам (EMA) традиционные монопрепараты валерианы (настойка и сухой экстракт в таблетках) не отвечают современным стандартам эффективности в связи с длительностью и несовершенством технологии процесса изготовления и нестабильностью содержания основных биологически активных компонентов валерианы в конечном продукте. В связи с этим особого внимания заслуживают комбинированные препараты валерианы, полученные с использованием современных технологий экстрагирования активных веществ и, соответственно, обладающие максимальным фармакотерапевтическим потенциалом (например, персен и персен форте, тривалумен).